raloxifene

(Ral Oks i Feen)

Informasi eksipien disajikan bila tersedia (terbatas, terutama untuk obat generik); berkonsultasi pelabelan produk tertentu.

Tablet, Oral, sebagai hidroklorida

Evista: 60 mg

Generik: 60 mg

Sebuah modulator reseptor estrogen selektif (SERM), yang berarti bahwa itu mempengaruhi beberapa reseptor yang sama bahwa estrogen tidak, tapi tidak semua, dan dalam beberapa kasus, antagonis atau blok estrogen; itu bertindak seperti estrogen untuk mencegah kehilangan tulang dan memiliki potensi untuk memblokir beberapa efek estrogen pada payudara dan rahim jaringan. Raloxifene menurunkan resorpsi tulang, meningkatkan kepadatan mineral tulang dan menurunkan insiden patah tulang.

Cepat; ~ 60%

2348 L / kg

Hati, luas efek pertama-pass; dimetabolisme untuk konjugat glukuronida

Terutama kotoran; urin (<0,2% sebagai obat tidak berubah; <6% sebagai konjugat glukuronida) 8 minggu 28-33 jam > 95% untuk albumin dan α-glikoprotein; tidak mengikat globulin hormon seks pengikat

Konsentrasi raloxifene meningkat pada gangguan ginjal. Gunakan dengan hati-hati.

Raloxifene Cl berkurang pada pasien dengan gangguan hati; farmakokinetik tidak dipelajari pada pasien dengan gangguan hati sedang atau berat. Gunakan dengan hati-hati.

Tidak ada perbedaan dalam farmakokinetik ditemukan di rentang usia 42-84 tahun.

Tidak ada perbedaan farmakokinetik antara laki-laki dan perempuan.

Tidak ada perbedaan dalam farmakokinetik telah diidentifikasi berdasarkan ras.

konsentrasi plasma meningkat 2,5 kali. Keamanan dan kemanjuran belum dievaluasi lebih lanjut.

Pencegahan dan pengobatan osteoporosis pada wanita pasca menopause; pengurangan risiko untuk kanker payudara invasif pada wanita postmenopause dengan osteoporosis dan pada wanita postmenopause dengan risiko tinggi untuk kanker payudara invasif

Sejarah atau gangguan tromboemboli vena saat ini (termasuk DVT, PE, dan retina vein thrombosis); kehamilan atau wanita yang bisa menjadi hamil; menyusui

Osteoporosis: Wanita: Oral: 60 mg sekali sehari

Invasif pengurangan payudara kanker risiko: Perempuan: Oral: 60 mg sekali sehari selama 5 tahun per pedoman ASCO (Visvanathan, 2009)

Mengacu pada dosis dewasa.

Tidak ada penyesuaian dosis yang tersedia di label produsen. Gunakan hati-hati pada kerusakan sedang hingga berat.

Tidak ada dosis penyesuaian yang tersedia di label produsen (belum diteliti). Gunakan dengan hati-hati.

Dapat diberikan tanpa memperhatikan makanan.

agen berbahaya; menggunakan tindakan pencegahan yang tepat untuk penanganan dan pembuangan (NIOSH 2014 [kelompok 2]).

Dapat diambil tanpa memperhatikan makanan. pencegahan osteoporosis atau pengobatan: Pastikan kalsium dan asupan vitamin D; jika asupan makanan tidak mencukupi, suplemen makanan dianjurkan. Perempuan dan laki-laki harus mengkonsumsi

Kalsium: 1000 mg / hari (laki-laki: 50 sampai 70 tahun) atau 1200 mg / hari (wanita ≥51 tahun dan laki-laki ≥71 tahun) (IOM, 2011; NOF [Cosman 2014])

Vitamin D: 800-1000 int. unit setiap hari (pria dan wanita ≥50 tahun) (NOF [Cosman 2014]). Recommended Dietary Allowance (RDA): 600 int. unit setiap hari (pria dan wanita ≤70 tahun) atau 800 int. unit setiap hari (pria dan wanita ≥71 tahun) (IOM, 2011).

Simpan pada suhu kamar dikendalikan dari 20 ° C sampai 25 ° C (68 ° F sampai 77 ° F); kunjungan diizinkan untuk 15 ° C hingga 30 ° C (59 ° F sampai 86 ° F).

Bile Acid sequestrants: Semoga menurunkan penyerapan Raloxifene. Pertimbangkan modifikasi terapi

Levothyroxine: Raloxifene dapat menurunkan penyerapan levothyroxine. Pertimbangkan modifikasi terapi

Ospemifene: Selective Estrogen Receptor Modulator dapat meningkatkan / efek toksik yang merugikan dari Ospemifene. Ospemifene juga dapat meningkatkan merugikan / efek racun dari lainnya Selective Estrogen Receptor Modulator. Selective Estrogen Receptor Modulator dapat mengurangi efek terapeutik Ospemifene. Ospemifene juga dapat mengurangi efek terapi dari lainnya Selective Estrogen Receptor Modulator. Hindari kombinasi

Catatan: Raloxifene telah dikaitkan dengan peningkatan risiko tromboemboli (DVT, PE) dan tromboflebitis superfisial; Risiko ini mirip dengan risiko dilaporkan HRT

> 10%

Kardiovaskular: edema perifer (3% sampai 14%)

Endokrin dan metabolik: Hot flashes (8% sampai 29%)

Neuromuskular & skeletal: Artralgia (11% sampai 16%), kram kaki / kejang otot (6% sampai 12%)

sindrom Flu (14% sampai 15%), infeksi (11%): Miscellaneous

1% sampai 10%

Kardiovaskular: Nyeri dada (3%), tromboemboli vena (1% sampai 2%)

Sistem saraf pusat: Insomnia (6%)

Dermatologic: Ruam (6%)

Endokrin dan metabolik: Nyeri payudara (4%)

Gastrointestinal: Berat badan (9%), nyeri perut (7%), muntah (5%), perut kembung (2% hingga 3%), cholelithiasis (≤3%), gastroenteritis (≤3%)

Genitourinari: perdarahan vagina (6%), leukorrhea (3%), gangguan saluran kemih (3%), gangguan rahim (3%), perdarahan vagina (3%), gangguan endometrium (≤3%)

Neuromuskular & skeletal: Myalgia (8%), gangguan tendon (4%)

Pernapasan: Bronchitis (10%), sinusitis (10%), faringitis (8%), pneumonia (3%), radang tenggorokan (≤2%)

Miscellaneous: Diaphoresis (3%)

<1% (terbatas untuk penting atau mengancam jiwa): Apolipoprotein A-1 meningkat, apolipoprotein B menurun, kematian yang berhubungan dengan VTE, fibrinogen menurun, hipertrigliseridemia (pada wanita dengan riwayat peningkatan trigliserida dalam menanggapi estrogen oral), klaudikasio intermiten , kolesterol LDL menurun, lipoprotein menurun, retina oklusi vena, stroke terkait dengan VTE, tromboflebitis superfisial, kolesterol total serum menurun Peningkatan risiko trombosis vena dalam dan emboli paru telah dilaporkan dengan raloxifene. Wanita dengan VTE aktif atau riwayat VTE tidak harus mengambil raloxifene. Peningkatan risiko kematian akibat stroke yang terjadi dalam sidang pada wanita postmenopause dengan penyakit jantung koroner didokumentasikan atau peningkatan risiko untuk reaksi koroner utama. Mempertimbangkan keseimbangan risiko-manfaat pada wanita berisiko stroke. Kekhawatiran terkait dengan efek samping • peristiwa tromboemboli: [AS Kotak Peringatan]: Dapat meningkatkan risiko DVT atau PE; menggunakan kontraindikasi pada pasien dengan riwayat atau gangguan tromboemboli vena saat ini. Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang berisiko tinggi untuk tromboemboli vena; pertimbangkan risiko vs manfaat pada wanita berisiko tromboemboli (HF, tromboflebitis superfisial, keganasan). Risiko DVT dan PE yang lebih tinggi selama 4 bulan pertama pengobatan. tromboflebitis superfisial juga telah dilaporkan. kekhawatiran terkait penyakit • Penyakit kardiovaskular: [AS Kotak Peringatan]: Risiko kematian akibat stroke dapat meningkat pada wanita dengan penyakit jantung koroner atau pada wanita yang berisiko untuk acara koroner; digunakan dengan hati-hati pada pasien dengan penyakit kardiovaskular. Jangan gunakan untuk pencegahan penyakit kardiovaskuler. Risiko vs manfaat harus dipertimbangkan pada wanita berisiko stroke (misalnya, stroke sebelumnya, TIA, fibrilasi atrium, hipertensi, atau perokok). • Kerusakan Hati: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan gangguan hati; keamanan dan kemanjuran belum didirikan. • Efek Lipid: Wanita dengan riwayat peningkatan trigliserida dalam menanggapi pengobatan dengan estrogen oral (atau estrogen / progestin) dapat mengembangkan peningkatan trigliserida ketika diobati dengan raloxifene; memonitor. • Gangguan ginjal: Gunakan dengan hati-hati pada pasien dengan moderat sampai berat gangguan ginjal; keamanan dan kemanjuran belum didirikan. • Uterine perdarahan: Selidiki perdarahan uterus dapat dijelaskan. masalah terapi obat bersamaan • Estrogen: Gunakan dengan terapi estrogen sistemik tidak dianjurkan; keamanan belum ditetapkan. populasi khusus • Jantan: Keamanan dan kemanjuran belum didirikan pada pria. • wanita premenopause: Keselamatan belum didirikan pada wanita premenopause; tidak diindikasikan pada wanita premenopause. Penanganan spesial • agen berbahaya: Gunakan tindakan pencegahan yang tepat untuk penanganan dan pembuangan (NIOSH 2014 [kelompok 2]). Lain peringatan / tindakan pencegahan • Penggunaan yang tepat: Tidak diindikasikan untuk pengobatan kanker payudara invasif, untuk mengurangi risiko kambuhnya kanker payudara invasif, atau untuk mengurangi risiko kanker payudara non-invasif. Khasiat (untuk pengurangan risiko kanker payudara) pada wanita dengan mewarisi gen BRCA1 dan BRCA1 mutasi belum ditetapkan. Apa saja kelainan payudara selama pengobatan harus diselidiki. • berkepanjangan imobilisasi: Hentikan setidaknya 72 jam sebelum dan selama imobilisasi lama (pemulihan pasca operasi atau bedrest berkepanjangan); me-restart hanya sekali pasien sepenuhnya berjalan. Menyarankan pasien untuk bergerak secara periodik selama perjalanan berkepanjangan. Pedoman pengurangan risiko kanker payudara NCCN (v.2.2009) merekomendasikan menghentikan raloxifene 2-4 minggu sebelum operasi elektif. profil lipid; tindakan diagnostik yang memadai, termasuk pengambilan sampel endometrium, jika diindikasikan, harus dilakukan untuk menyingkirkan keganasan dalam semua kasus perdarahan vagina abnormal yang tidak terdiagnosis Osteoporosis: kepadatan mineral tulang (BMD) harus dievaluasi 1 sampai 2 tahun setelah memulai terapi dan setiap 2 tahun setelahnya (NOF [Cosman 2014]); pengukuran tahunan tinggi dan berat badan; kalsium serum dan 25 (OH) D; dapat mempertimbangkan pemantauan penanda biokimia bone turnover X Efek samping yang diamati di dalam studi reproduksi hewan. Raloxifene merupakan kontraindikasi untuk digunakan pada wanita yang sedang atau mungkin hamil. • Diskusikan penggunaan khusus dari efek obat dan samping dengan pasien yang berhubungan dengan pengobatan. (HCAHPS: Selama tinggal di rumah sakit ini, yang Anda diberi obat apapun yang Anda tidak mengambil sebelum Sebelum memberikan Anda setiap obat yang baru, seberapa sering melakukan staf rumah sakit memberitahu Anda apa obat itu untuk Seberapa sering staf rumah sakit menggambarkan efek samping yang mungkin di?? cara Anda bisa mengerti?) • Pasien mungkin mengalami hot flashes, nyeri sendi, kram kaki, atau berkeringat banyak. Memiliki laporan pasien segera untuk tanda-tanda prescriber penyakit serebrovaskular berat (perubahan kekuatan di satu sisi lebih besar dari yang lain, kesulitan berbicara atau berpikir, perubahan keseimbangan, atau perubahan penglihatan), tanda-tanda DVT (edema, kehangatan, mati rasa, perubahan warna, atau nyeri pada ekstremitas), angina, sesak napas, batuk darah, perubahan visi, benjolan pada payudara, nyeri payudara atau sakit, debit puting, payudara membesar, perdarahan vagina, atau gejala seperti flu (HCAHPS). • Mendidik pasien tentang tanda-tanda reaksi signifikan (misalnya, mengi, sesak dada, demam, gatal-gatal, batuk buruk; warna kulit biru, kejang, atau pembengkakan wajah, bibir, lidah, atau tenggorokan). Catatan: Ini bukan daftar lengkap dari semua efek samping. Pasien harus berkonsultasi prescriber untuk pertanyaan tambahan. Ditujukan Penggunaan dan Disclaimer: Sebaiknya tidak dicetak dan diberikan kepada pasien. Informasi ini dimaksudkan untuk melayani sebagai acuan awal ringkas untuk para profesional kesehatan untuk digunakan ketika membahas obat dengan pasien. Anda akhirnya harus bergantung pada kebijaksanaan Anda sendiri, pengalaman dan penilaian dalam mendiagnosis, merawat dan menasihati pasien.